Druga antifungal sistéamach sóidiam micafungin

Ainm an Bhéarla: Micafungin sóidiam

Uimhir CAS: 208538-73-2

Foirmle Mhóilíneach: C56H72N9NAO23S

Meáchan móilíneach: 1294.28

Na einecs: 810-840-7

Catagóir ghaolmhar: meitibilítí miocróbacha; Amhábhair,: frith-ionfhabhtú: coscairí móilíní beaga; Gníomhairí antifungal; Coscairí móilíní beaga, táirgí nádúrtha; Amhábhair chógaisíochta; Tionscal cógaisíochta agus ceimiceach; Amhábhair leighis; Amhábhair chógaisíochta; API; Coscairí; Amhábhair chógaisíochta; Amhábhair leighis; Comhábhair; Drugaí frithmhiocróbacha: imoibrithe; Imoibrí bithcheimiceach; Imoibrí ceimiceach

Mol File: 208538-73-2. Mol

Foirmle Struchtúrach:

Airíonna sóidiam micafengin
Melting point: >180 céim (dec.)
Coinníollacha Stórála: KeepInDarkplace, SEALEDINDRY StoreInfreezer, faoi - 20 Céim Leabhar Cheimiceach C
Intuaslagthacht: intuaslagtha i DMSO (beag), meatánól (beag), uisce (cóireáil bheag, ultrasonaic)
Foirm: soladach
Dath: Bán go beagnach bán
Cobhsaíocht: Hygroscopicity
Bunachar Sonraí CAS: 208538-73-2
 

Déan achoimre ar

MICAFUNGINSODIUM (Ainm an Bhranda: Is é Mikaimin an dara druga echinocin le haghaidh úsáide cliniciúla tar éis Carpofungine. Is druga antifungal é a d'fhorbair Astellas, an tSeapáin. I dteannta le drugaí antifungal amphotericin agus triazole. Tá géarghá le scála tionsclaíoch eacnamaíoch agus éasca.

Iarmhairt

Meicníocht Is lipopeptide cosúil le hechinocinidin-lipéadide atá intuaslagtha in uisce, echinocinidin atá intuaslagtha in uisce, agus coscaire neamh-iomaíoch neamh-iomaíoch de 1, 3- - d synthase glucan. Is polaisiúicríd shnáithíneach é Glucan atá comhdhéanta de thrí pholaiméir glúcóis bíseach. Is struchtúr riachtanach é de chillbhallaí fungais agus tá ról tábhachtach aige i bhfás agus i ndifreáil fungais. Chomh maith le zygomyces, tá fungais eile ar nós chytrid, ascomycetes agus basidiomycetes ceangailte go comhfhiúsach leis an gciseal dextran is forimeallaí le comhpháirteanna eile den chiseal istigh, agus tá Dextrans ceangailte le chéile trí shlabhraí taobh chun neart an chillbhalla a neartú. 1, 3- - d Is é dextran cnámharlach an chillbhalla fungais, ag cothabháil cruth leabhar ceimiceach na cille. Déantar an {3- - d synthase glucan a shintéisiú trí pholaiméiriú na diphosphate fualach (UPPP) -glucan, ina gcruthaíonn 1, 3- - D glucan príomhshlabhra an chiseal glucan, agus 1, {{{{{{}}}} Slabhraí nasctha nasctha scartha ó na slabhraí nasctha 1,}}. Thairis sin, tá cuid mhór de 1, 3- - d glucan le linn a gcéim spóir. Dá bhrí sin, tá 1, 3- coscairí synthase béite-d éifeachtach i gcoinne gach fungas. Níl aon bhalla cille ag cealla mamacha agus níl aon 1, {3- - d synthase glucan, mar sin is beag éifeacht atá ag an druga seo ar chealla daonna agus níl tras-fhriotaíocht aige le gníomhairí antifungal atá ann cheana féin.

Cur i bhfeidhm cliniciúil

Tá sóidiam Micafungine an -ghníomhach, ní hamháin i gcoinne Candida agus Aspergillus, ach freisin i gcoinne amhrán frithsheasmhach azole agus amphotericin B. Is féidir úsáid a bhaint as leabhar ceimiceach amháin agus i gcomhar le gníomhairí antifungal eile chun cóir leighis a chur ar candidiasis agus aspergillosis in othair imdhíonachta agus fuarthas amach go bhfuil sé éifeachtach freisin chun ionfhabhtú fungasach a chosc i bhfaighteoirí trasphlandaithe gascheall.

Idirghníomhaíocht drugaí

Toisc nach bhfuil sóidiam micafungine á mheitibiliú ag an gcóras einsím cytochrome P450 agus nach foshraith é do P-glycoproteins sna gut nó fíocháin, tá idirghníomhaíochtaí drugaí neamhchoitianta. Dá bhrí sin, tá an t -idirghníomhaíocht drugaí níos lú ná an idirghníomhaíocht atá ag antifungals azole. I gcomhar le tacrolimus, níor athraigh na sonraí cógaschinéiteacha. Is féidir le leabhar ceimiceach sóidiam micafenzin bac a chur ar mheitibileacht cyclosporine beagán, mar sin ba chóir monatóireacht a dhéanamh ar an tiúchan fola de chiclosporine nuair a úsáidtear an dá dhruga le chéile. Nuair a shroicheann sóidiam Micafungin tiúchan seasta-stáit, méadaíonn tiúchan fola sirolimus agus nifedipine 21% agus 18%, faoi seach. Dá bhrí sin, nuair a dhéantar an dá dhruga thuas a chomhcheangal le sóidiam Micafungin, ba cheart monatóireacht a dhéanamh ar a n -éifeachtaí tocsaineacha agus ba cheart an dáileog a laghdú más gá.

Ullmhúchán

. Díscaoileadh 6.6kg agus 2.8kg de fhosfáit dihydrogen sóidiam in uisce íonaithe 200L, agus coigeartaíodh an luach pH go 5.8 ag aigéad fosfarach chun tuaslagán sóidiam sóidiam a dhéanamh.

. Ba é teocht an chórais rialaithe ná 10 gcéim agus ba é an brú oibriúcháin ná 0. 5-1.

.

.

Gníomhaíocht bhitheolaíoch

Is é atá i sóidiam Micafungin (FK463, MyCamine) ná coscaire sintéise béite-d-glucan 1, 3- a úsáidtear mar dhruga antifungal.

Staidéar in vitro

Is gníomhaire antifungal é Micafungin nach gcuireann bac ar bhaictéir. Cé nach gcuireann sé bac go díreach ar bhaictéir, is féidir leis an ráta marthanais de leabhar ceimiceach amh de G.Melonella a mhéadú. Cuireann Micafungin cosc ​​ar fhoirmiú bithbhreoslaí trí chosc a chur ar shintéis 1, 3- beta-d-glucan i candidaalbicans.

Clibeanna Te: Drugaí antifungal sistéamach sóidiam micafungin, Soláthraithe drugaí sistéamacha sóidiam sóidiam na Síne Micafungin