Febuxostat le haghaidh gout agus hyperuricemia

Ainm Béarla: Febuxostat

Uimhir CAS: 144060-53-7

Foirmle Mhóilíneach: C16H16N2O3S

Meáchan móilíneach: 316.37

Uimhir einecs: 682-158-6

Catagóir gaolmhar

Tagairt neamhíonachta; Tionscal ceimiceach breá; Idirmheánacha agus ceimiceáin mhín, cógaisíocht; Coscaire; Cumaisc heitrea -thimthriallach; Febuxostat Idirmheánach; Idirmheánacha cógaisíochta; Febuxostat; Febuxostat; Druga amhábhar (API); Amhábhair; Febuxostat; Amhábhair chógaisíochta; Idirmheánach; Comhábhair; Cardashoithíoch agus cerebrovascular; Coscaire móilíní beaga; Drugaí antigout; Antipyretic agus anailgéiseach; Córais inchríneacha agus meitibileacha; Eisíontais Febuxostat; Amhábhair orgánacha; Comhdhúil; Tionscal cógaisíochta agus ceimiceach; Tagairt - Tagairt neamhíonachta; Bithcheimic chógaisíochta; Amhábhair leighis; Ceimiceáin; Amhábhair leighis; Amhábhair chógaisíochta; Hchemicalbooketeterocycles; Coscairí; Idirmheánacha & finechemicals; Cógaisíocht; zjh; API; Febuxostat; Trilipix; Eile; Eterocycles; Eisíontais drugaí agus idirmheánacha; Tagairt neamhíonachta; Eisíontais don tsubstaint; Amhábhair chógaisíochta do thaighde eolaíoch; Idirmheánacha cógaisíochta, lotnaidicídí agus lí; Amhábhair eile; Frith-athlastachtaí; Imoibrí ceimiceach; Idirmheánacha ceimiceacha; Tionscal ceimiceach; Amhábhar ceimiceach

Mol File: 144060-53-7. Mol

Foirmle Struchtúrach:

Leáphointe: {238-239 Céim (dec.)

Fiuchphointe: 536.6 ± 6 0. 0 Céim (tuartha)

Dlús: 1.31 ± 0. 1g/cm3 (tuartha)

Coinníollacha Stórála Leabhar Ceimiceáin: {2-8 Céim

Intuaslagthacht: intuaslagtha i DMSO (beagán), meatánól (beagán)

Comhéifeacht aigéadachta (PKA): 2.48 ± {0. 10 (tuartha)

Foirm: Púdar

Dath: Bán go beagnach bán

Merck: 14,3948

Inchi: Inchi =1 s/c16H16N2O3S/C 1-9 (2) 8-21-13-5-4-11 ({6-12 (13) {7-17) {15-18-10 (3) 14 ({22-15) 16 (19) 20/H 4-6, 9h, 8h2, 1-3 H3, (h, 19,20)

Inchikey: BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N

Smiles: s1c (c (o)=o) {= c (c) n {= C1C 1= CC {= C (oc (C) c (c#n)=c1 c)

Bunachar Sonraí CAS: 144060-53-7 (Tagairt Bunachar Sonraí CAS)

Cur síos táirge

Is glúin nua é Febuxostat (Febuxostat) de choscóir ocsaíd xanthine a d'fhorbair Teijin Corporation na Seapáine, a úsáidtear go cliniciúil chun hyperuricemia (gout) a chóireáil. Tá struchtúr Febuxostat go hiomlán difriúil ó dhrugaí coscairí oxidase xanthine a forbraíodh 40 bliain ó shin, agus is coscaire roghnach oxidase xanthine neamhéifeachtúlachta nua é. Is éard atá i Xanthine oxidase ná eochair -einsím leabhar ceimiceach a chuireann táirgeadh aigéid uric chun cinn. Is féidir le Febuxotam leibhéal an aigéid uric a laghdú i bhfuil na n -othar a bhfuil gout hyperuricemic orthu. Léirigh staidéir chliniciúla go bhfuil Febuxotam sábháilte agus éifeachtach. Déantar é a mheitibiliú ag an ae agus ní bhraitheann sé ar eisfhearadh duánach, mar sin ní gá an dáileog in othair a bhfuil neamhdhóthanacht hepatic agus duánach measartha go dian orthu a laghdú. Is é an dáileog ná 40 mg nó 80 mg uair sa lá agus ní mholtar é d'othair gout gan hyperuricemia.

I mí Feabhra 2009, d'fhaomh Febuxotam ag Riarachán Bia agus Drugaí na Stát Aontaithe (FDA) le haghaidh cóireáil fhadtéarmach na n-othar a bhfuil hyperuricemia gout orthu.

Drugaí antigout

Is grúpa de ghalair ilchineálacha é Gout a fhaightear nó a fhaightear mar gheall ar eisfhearadh laghdaithe d'aigéad uric agus mífheidhm meitibileacht purine. Mar gheall ar tháirgeadh iomarcach aigéid uric sa chorp agus an toilleadh imréitigh laghdaithe de na duáin, bailíonn leabhar ceimiceach an aigéid uric sa chorp, agus mar thoradh air sin taisctear criostail urate sna hailt agus sna horgáin. Dá bhrí sin, is iondúil go gcaitear le gout trí eisfhearadh aigéad uric a chur chun cinn agus trí tháirgeadh aigéad uric a chosc, agus trí bhearta cuí a dhéanamh chun comharthaí gaolmhara a fheabhsú.

Baineann táirgeadh aigéid uric sa chorp le meitibileacht purine. Sa chéim dheireanach de mheitibileacht purine, táirgeann hypoxanthine xanthine faoi ghníomh oxidorereductase xanthine (XOR), agus ansin táirgeann sé aigéad uric a thuilleadh. Is féidir le cosc ​​a chur ar ghníomhaíocht an einsím seo táirgeadh leabhar ceimiceach aigéid uric a laghdú go héifeachtach. Is glúin nua é Febuxotam de choscóir oxidase roghnach xanthine roghnach a forbraíodh le déanaí ar fud an domhain. Trí ghníomh an -roghnach ar an oxidase, is féidir le Febuxotam sintéis aigéid uric sa chorp a laghdú agus tiúchan an aigéid uric a laghdú, rud a dhéileálann go héifeachtach le galair aerála.

Le 30 bliain anuas, is é Allopurinol an t-aon druga a úsáidtear chun táirgeadh aigéad uric a chosc i gcleachtas cliniciúil, agus baineadh úsáid as go forleathan i gcleachtas cliniciúil mar chóireáil óir le haghaidh gout, agus tá torthaí maithe bainte amach aige i gcóireáil frith-gout. I gcomparáid le allopurine, tá buntáistí soiléire ag Febuxostat:

.

. Dá bhrí sin, i teiripe allopurinol, is gá dáileoga móra a athdhéanamh chun leibhéal drugaí níos airde a choinneáil ná leabhar ceimiceach. Fágann sé seo freisin go bhfuil frithghníomhartha tromchúiseacha tromchúiseacha agus fiú marfach mar gheall ar charnadh drugaí. Is coscaire XOR neamh-purine é Febuxostat agus mar sin tá próifíl sábháilteachta níos fearr aige.

Drugaí a mhéadaíonn an baol gout

Diuretics: Furosemide, Hydrochlorothiazide, Metolazone

Aigéid salaicileacha: mar aspirin

Aigéad nicitíneacha

Ciclsporineneoral

Levodopa

Idirmheánach

{4- Hydroxythiobenzamide CAS Uimh.

{2- (4- hydroxyphenyl) -4- methylthiazole -5- Ethyl Formate CAS: 161797-99-5 Dealramh: Púdar Buí.

{2- (3- aldehyde - 4- hydroxyphenyl) -4- methylthiazole -5- Eitil Formate Uimh.

{2- [3- aldehyde -4- isobutoxy-phenyl] -4- methylthiazole -5- Eitil Formate Uimh.

{2- [3- cyano -4- isobutoxy-phenyl] -4- methylthiazole -5- Eitil Formate CAS Uimh.

Cur i bhfeidhm cliniciúil

Is druga é Febuxostat, nó Febuxostat, a aistrítear go cliniciúil mar Febuxostat, a laghdaíonn táirgeadh aigéad uric agus ba chóir go nglacfadh dochtúir leis. Laghdaíonn an druga sintéis aigéad uric sa chorp, agus úsáidtear leabhar ceimiceach go coitianta chun gout a chóireáil, rud a fhéadann comharthaí gout a fheabhsú in othair. Nuair a thógann othair Febuxostat, ba chóir dóibh comhairle an dochtúra a leanúint agus gan an dáileog a mhéadú ná a laghdú chun drochthionchar cóireála a sheachaint.

Ídigh

Cóireáil hyperuricemia (gout)

A oxidase xanthine agus coscaire dehydrogenase xanthine.

Faisnéis sábháilteachta

Uimhir RTECS: XJ3675310

Cód Custaim: 2934.10.2000

Clibeanna Te: Febuxostat le haghaidh gout agus hyperuricemia, an tSín Febuxostat do sholáthraithe gout agus hyperuricemia