Drugaí antitumor mesylate eribulin mesylate

Ainm Béarla: Eribulin Mesylate

Uimhir CAS: 441045-17-6

Foirmle Mhóilíneach: C41H63NO14S

Meáchan móilíneach: 826.01

Uimhir einecs: 813-106-4

Catagóir gaolmhar

Amhábhair chógaisíochta - taighde eolaíoch amhábhair; Amhábhair; Coscaire; Imoibrí ceimiceach; APIs agus idirmheánacha; Amhábhair chógaisíochta; Amhábhair leighis; API; Aibreán

Mol File: 441045-17-6. Mol

Foirmle Struchtúrach:

Airíonna arebrin de mesylate

Coinníollacha Stórála: Stóráil ag céim -20, cosaint ó sholas, stóráilte faoi nítrigin

Tuaslagthacht: Tuaslagtha i sulfoxide démheitil

Foirm: Púdar

Dath: Bán le Beige

Inchikey: Qamywgzhlcqooj-ekqnqna-n

Feidhmigh

Is druga antitumor é arebrine mesylate is féidir a úsáid chun cóir leighis a chur ar othair a bhfuil ailse chíche metastatic orthu.

Gníomhaíocht bhitheolaíoch

Is gníomhaire frith -ailse é Eribulinmesylate (E7389Mesylate) a dhíríonn ar leabhar ceimiceach microtubule, a úsáidtear chun staidéar a dhéanamh ar ailse chíche metastatic. Cuireann Eribulinmesylate cosc ​​ar iomadú na gceall ailse trí cheangal le tubulin agus le microtubules.

Staidéar in vitro

Cuireann eribulin (1-100 nm; 72 h) cosc ​​ar iomadú na gceall, le IC 50 s de 22.8 agus 21.5 nm do chealla LM8 agus Dunn, faoi seach. Méadaíonn eribulin ({10-50 nm;

Eribulin (10-50 nm; {12-72 h) a spreagann gabháil G2/m faoi 12 h cóireáil le ag an dáileog de 50 nm, ach ní trí chóireáil fhadtéarmach (72 h) le 10 nm i gcealla LM8.

Ní spreagann eribulin (1-50 nm; 12 h) sececence i gcealla LM8.

Spreagann Eribulin (1-10 nm; 16 h) athrú moirfeolaíoch agus cuireann sé isteach ar imirce cille i dtiúchan íseal i gcealla LM8.

Measúnacht iomadú cille

Líne Cealla: Cealla LM8 agus cealla Dunn

Tiúchan: 0, 1, 10, 100 nm

Am Goir: 72 uair an chloig

Toradh: iomadú cealla a chosc ar bhealach atá ag brath ar dháileog.

Anailís apoptosis

Líne Cill: Cealla LM8

Tiúchan: 0, 10, 50 nm

Am Goir: 12, 24, 48, 72 uair an chloig

Spreagtha apoptosis luath tar éis 12 h ag an tiúchan de 50 nm.

Toradh:

Gan apoptosis a bhrath ag an tiúchan de 10 nm.

Anailís ar thimthriall cille

Líne Cill: Cealla LM8

Tiúchan: 0, 10, 50 nm

Am Goir: 12, 24, 48, 72 uair an chloig

Gabháil G2/M spreagtha faoi 12 h cóireáil le 50 nm.

Toradh:

Níor spreag aon ghabháil G2/M cóireáil 10 nm.

Staidéar in vivo

Laghdaíonn Eribulin (1 mg/kg; IV uair sa tseachtain ar feadh 2 sheachtain) fás meall príomhúil agus metastasis scamhóg osteosarcoma i lucha.

Cuireann Eribulin (1 mg/kg; nuair a bhíonn IV) in ann cuma cealla meall (CTC) a scaipeadh sa chéim íseal-chomhchruinnithe.

Múnla Ainmhithe: C3H/HEN lucha (4-} Seachtain) a instealladh cealla LM8

Dosage: 1 mg/kg

Riarachán: IV uair sa tseachtain ar feadh 2 sheachtain

Fás meall príomhúil faoi chois agus apoptosis spreagtha i gcealla meall.

Toradh:

Metastasis scamhóg laghdaithe.

Clibeanna Te: Drugaí antitumor mesylate Eribulin, an tSín Eribulin Mesitylate Antitumor Drugs Soláthraithe