Cur síos ar tháirgí
Ainm Béarla: Josamycin
Uimhir CAS: 16846-24-5
Foirmle Mhóilíneach: C42H69NO15
Meáchan móilíneach: 827.99
Uimhir einecs: 240-871-6
Catagóir gaolmhar
Sliocht plandaí; Antaibheathaigh macrolide; Caighdeáin anailíseacha; Caighdeán Eolaíochta Beatha; Antaibheathaigh; Imoibrithe bithcheimiceacha ginearálta - antaibheathaigh; Táirge rialaithe; Imoibrí ceimiceach; Amines; Ciralreagents; Antaibheathaigh antaibheathach; A-Kantibiotics; Antibacterial; Antaibheathaigh; Antaibheathaigh-mantibiotics; Ceimiceán -Leabhar -EmicalStructureClass; Cuir isteach ar na hócáidí; Macrolides; Meicníocht; Speictreamfactivity; Heterocycles; Idirmheánacha & finechemicals; Cógaisíocht
Mol File: 16846-24-5. Mol
Foirmle Struchtúrach:
Foirmle Struchtúrach:
Airíonna Lucamycin
Leáphointe: 131.5 céim
Uainíocht shonrach: d {25-70 céim (c =1 inethanol)
Fiuchphointe: 763.27 céim (garbhóir)
Dlús: 1.1547 (garbhóir)
Innéacs athraonta: 1.6220 (echemicalbookstimate)
Coinníollacha Stórála: Inertatmosphere StoreInfreezer, faoi {- 20 Céim c
Intuaslagthacht: intuaslagtha in eatánól
Foirm: Púdar
Comhéifeacht aigéadachta (PKA): 7.1 (40%AQMethanol)
Dath: Bán go buí
Merck: 13,5286
Cobhsaíocht: Hygroscopicit
Úsáid agus sintéis oxamycin
Tionchar
Tá an gníomh frithsheasmhach cosúil le erythromycin. Tá éifeachtaí antibacterial aige ar bhaictéir ghram-dearfacha ar nós Staphylococcus aureus, streptococcus hemolytic, pneumococcus, dipheria bacillus, tetanus bacillus, anthrax bacillus, etc. I gcoinne Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsiae agus Spirochaeta, srl.
Easaontú
An phríomhúsáid chliniciúil baictéir íogaire de bharr an chórais riospráide, ionfhabhtú conradh biliary, galar craicinn forshuite, meáin otitis, sinusitis, tonsillitis, abscess periodontal agus mar sin de. Is féidir é a ionfhabhtú freisin le Staphylococcus atá frithsheasmhach in aghaidh peinicillin agus erythromycin.
Modh braite
Ba é an príomh -mhodh bithmhóidithe don titer oxamycin an modh feadán agus diosca. Trí úsáid a bhaint as éifeacht idirleata antaibheathach i meán agar, déantar an tuaslagán caighdeánach le tiúchan aitheanta agus an sampla le tiúchan anaithnid a scaipeadh i leabhar ceimiceach ar dhromchla agar ina bhfuil baictéir thurgnamhacha íogaire. Gintear an crios coisctheach mar gheall ar an éifeacht toirmisc ar na baictéir a tástáladh, agus tá méid an chrios coisctheach i gcomhréir le tiúchan antaibheathach. Baineann an modh seo úsáid as antaibheathaigh chun cosc a chur ar thréithe baictéir íogaire, ag teacht le staid iarbhír na húsáide cliniciúla, mar sin aithnítear é go hidirnáisiúnta.
Gníomhaíocht bhitheolaíoch
Is éard atá i josamycin (en -141}, kitasamycin A3, leucomycin A3, turimycin A5) ná antaibheathach lipid macrocyclic a dhíorthaítear ó Streptomyces Nalopyces a bhfuil raon leathan gníomhaíochtaí frithmhiocróbacha acu i gcoinne raon pataiginí.
Pointe spriocdhírithe
KD: 5.5 nm (ribosome)
Staidéar in vitro
Taispeánann staidéir go bhfuil an meán -shaolré ar an ribosome 3 h do josamycin agus gurb é 5.5 nm na tairisigh dí -chomhcheangailte le haghaidh josamycin atá ceangailteach leis an ribosome. Cuireann Josamycin moill ar fhoirmiú an chéad bhanna peiptíde de peiptíd nua-aimseartha i mbealach aimínaigéid a bhíonn ag brath ar aigéad agus cuireann sé cosc go hiomlán ar fhoirmiú an dara nó an tríú banna peiptíde, ag brath ar sheicheamh peiptíde ag tiúchan drugaí sáithithe, déantar sintéis de phróitéiní lán a dhúnadh síos go hiomlán trí Josamycin. Ag tiúchan drugaí sáithithe, is é josamycin a dhúnann go hiomlán le sintéis próitéiní iomlána.
Staidéar in vivo
Is iad na leibhéil fola agus fíocháin de josamycin tar éis riarachán béil 200 mg/kg go coiníní. Is iondúil go mbíonn leibhéil fíocháin i bhfad níos airde ná na leibhéil fola, agus 3 h tar éis an riaracháin, nuair a bhíonn an leibhéal fola an -íseal, tá na leibhéil fíochán sách níos airde ná na leibhéil fíochán 1 h tar éis na dáileoige. Uair an chloig tar éis an chógais, is é an leibhéal sna scamhóga an leibhéal is airde de na leibhéil fíocháin go léir.
Faisnéis sábháilteachta
WGK an Ghearmáin: 2
Na RTecs: OH4725810
F: 10
Tocsaineacht: LD50 Béal i bhfrancach:> 7gm/kg
Clibeanna Te: Is antaibheathach macrolide é Josamycin, is soláthróirí antaibheathacha macrolide í an tSín Josamycin
