Caspofungin Acetate Antifungal API

Ainm an Bhéarla: Caspofungin Acetate
Uimhir CAS: 179463-17-3
Foirmle Mhóilíneach: C54H92N10O17
Meáchan móilíneach: 1153.38
Na einecs: 605-859-0
Catagóir ghaolmhar: meitibilítí miocróbacha; Amhábhair chógaisíochta; Frith-ionfhabhtú, coscaire móilíní beaga; Coscairí móilíní beaga, táirgí nádúrtha; Amhábhair leighis; Amhábhair; Amhábhair leighis; Tionscal cógaisíochta agus ceimiceach; Gníomhairí Antifungal Echinalbicans: Amines; Heterocycles; Coscairí; Idirmheánacha & ceimiceáin mhín; Cógaisíocht; AP! . Amhábhair chógaisíochta; Amhábhair chógaisíochta do thaighde eolaíoch; Drugaí frithmhiocróbacha sintéiseacha; Amhábhair; Imoibrí ceimiceach; Tagairt neamhíonachta; APIs agus idirmheánacha; Amhábhair cheimiceacha; Imoibrí bitheolaíoch
Mol File: 179463-17-3. Mol
 

Foirmle Struchtúrach:

Aicéatáit Carpofungin
Properties Melting Point >105 céim (dec.)
Coinníoll stórála -20 Céim
Intuaslagthacht i dtuaslagthacht uisce 15mg/ml (réiteach soiléirithe)
Púdar moirfeolaíoch
Dath bán le beige
Tuaslagthacht Uisce H2O: 15mg/ml (ClearSolution)
Inchikey Ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

Ionnán

Is é Acetate Carpofungin an chéad druga antifungal sa rang Echinocins chun faomhadh margaíochta a fháil ó Riarachán Bia agus Drugaí na Stát Aontaithe (FDA). Tugadh isteach é i 2001 agus ceadaíodh é le húsáid in othair aosach agus péidiatraiceacha (thar 3 mhí).

Ídigh

Léirítear aicéatáit charpofungin le haghaidh insteallta le haghaidh cóireáil eimpíreach neutropenia i ndaoine fásta agus i leanaí (3 mhí agus níos sine), ionfhabhtuithe fungais amhrasta in othair le fiabhras, agus aspergillosis ionsaitheach nach bhfreagraíonn do chóireálacha eile.

Meicníocht chosúil

Oibríonn aicéatáit charpofungine le echinomycin eile trí chosc neamh-iomaíoch ar an einsím béite-(1,3) synthase D-glucan, atá ina phríomhghné de shintéis chillbhalla fungais; Níl an einsím seo le fáil i gcealla mamacha. Tá gníomhaíocht fungaicíd ag aicéatáit Carpofungin i gcoinne speiceas Candida, lena n -áirítear aonrú atá frithsheasmhach in aghaidh triazole, agus gníomhaíocht bhaictéarach i gcoinne Aspergillus.

Caingean cógaseolaíoch

Múráil aicéatáite Glan Cárta le GlarealozoyechemicalBooknsis Sintéis Táirge Sintéis na Saille Comhdhúile Sintéiseacha Sintéiseacha (Echinocandin). Is féidir le haicéatáit charpofungin sintéis béite (1,3) D-glucan a éascú, cuid riachtanach de chillbhalla a lán fungas filiméadach agus giosta. Níl P (1,3) D-glucan i láthair i gcealla mamacha. Léirigh staidéir chógaseolaíochta in vitro go bhfuil gníomhaíocht fhrith -fhrith -fhrithghníomhach ag carpofungin i gcoinne go leor aspergillus pataigineach agus candida fungais. Faoi láthair, níl aon tástáil chaighdeánach íogaireachta drugaí bunaithe chun coscairí sintéise D-glucan (1,3) D-glucan a bhrath. Agus ní gá go mbeadh torthaí na dtrialacha íogaireachta drugaí nasctha le torthaí cliniciúla. I lucha agus i bhfrancaigh, riar an LD50 de Carpofungin raonta infhéitheacha ó thart ar 25mg/kg go 50mg/kg. Ní dhearnadh staidéir fhadtéarmacha in ainmhithe chun measúnú a dhéanamh ar phoitéinseal carcanaigineach carpofungin.

I lucha agus i bhfrancaigh, riar an LD50 de Carpofungin raonta infhéitheacha ó thart ar 25mg/kg go 50mg/kg. Ní dhearnadh staidéir fhadtéarmacha in ainmhithe chun measúnú a dhéanamh ar phoitéinseal carcanaigineach carpofungin. I sraith de staidéir in vitro, níor aimsíodh go raibh carpofungin ina shó -ghineacha nó ina ghéineatocsaineach. Ina theannta sin, i dtástálacha crómasóim smeara i lucha, ní bhfuarthas aon ghéineatocsaineacht ag glandháileog infhéitheach de chappofin suas le 12.5mg/kg.

Imoibriú díobhálach

Fiabhras staid ghinearálta, tinneas cinn, pian an bhoilg, pian, chills

Boilg agus masmas stéig, buinneach, urlacan

Leibhéil einsím ae ardaithe ae (aminotransferase aspartate, aminotransferase alanine, phosphatase alcaileach, bilirubin díreach agus bilirubin iomlán)

Méadaigh an duánach creatinín serum

Anemia fola (laghdaithe haemaglóibin agus hematocrit)

Tachycardia croí

Soitheach fola forimeallach phlebitis/thrombophlebitis, deacrachtaí insilte infhéitheacha, deargadh

Dyspnea an Chórais Riospráide

Gríos craicinn, pruritus, allais

Cúrsaí a bhfuil aird de dhíth orthu

Tuairiscíodh anaifiolacsas le linn úsáid aicéatáite carpofungin. Má tharlaíonn comharthaí ailléirgeacha, ba cheart deireadh a chur le cóireáil leis an táirge seo agus ba cheart cóireáil chuí a dhéanamh. Tuairiscíodh imoibrithe dochracha leabhar ceimiceacha a fhéadfar a idirghabháil histamine, lena n-áirítear gríos, at angioedema, pruritus, teas, nó bronchospasm, agus d'fhéadfadh go mbeadh gá le cóireáil scortha leis an táirge seo agus/nó leis an mbainistíocht chuí.

Cógas do mhná torracha agus lachtadh

Bean torrach

Níl aon sonraí cliniciúla ann maidir le carpofungin a úsáid i measc na mban torrach. I bhfrancaigh, nuair a thugtar iad do mháithreacha ag dáileog tocsaineach de 5mg/kg in aghaidh an lae, ba chúis le carpofengin meáchain caillteanas i bhfrancaigh féatais agus mhéadaigh sé minicíocht an cloigeann neamhiomlán agus an ossification trunk. Ina theannta sin, ag an dáileog seo, méadaíodh minicíocht an rib mhuineál lár i bhfrancaigh. Tá sé léirithe ag staidéir ar ainmhithe gur féidir le carpofungin an bac a chur ar an mbac. Níor chóir an táirge seo a úsáid le linn toirchis mura bhfuil sé fíor -riachtanach.

Bean altranais

Ní fios an féidir an druga a dhíscaoileadh le bainne daonna. Dá bhrí sin, níor cheart go ndéanfadh mná a ndéileáiltear leo leis an táirge seo beathú cíche.

Leigheas na Leanaí

Tacaíonn torthaí ó staidéir ar dhaoine fásta, sonraí cógaschinéiteacha ó othair phéidiatraiceacha, agus sonraí ó staidéir ionchasacha a rinneadh in othair phéidiatraiceacha 3 mhí go 17 mbliana le haghaidh na dtásca seo a leanas (féach tásca) le sábháilteacht agus éifeachtúlacht an táirge seo in othair phéidiatraiceacha 3 mhí go 17 mbliana::

Cóireáil eimpíreach d'othair le fiabhras, neutropenia agus ionfhabhtú fungais amhrasta.

Déileáil le candidiasis ionsaitheach in othair le neutropenia nó gan neutropenia, lena n -áirítear candidiemia.

Cóireáil candidiasis esophageal.

Chun caitheamh le hothair a bhfuil galar ionsaitheach Aspergillus orthu atá teasfhulangacha nó nach féidir leo teiripí eile a fhulaingt.

Ní dhearnadh staidéar iomlán ar thrialacha cliniciúla ionchasacha ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht an táirge seo i nua -naíonna agus i naíonáin faoi 3 mhí d'aois.

Ní dhearnadh staidéar ar an táirge seo i leanaí le haghaidh endocarditis, osteomyelitis agus meiningíteas de bharr Candida. Ní dhearnadh staidéar ar an táirge seo mar chóireáil tosaigh le haghaidh aspergillosis ionrach i leanaí.

Cógas d'othair scothaosta

Bhí tiúchan sláintiúil níos airde ag fir agus ag mná sláintiúla (65 bliain nó níos sine) (thart ar 28% níos airde AUC) i gcomparáid le fir óga sláintiúla. Fuarthas na héifeachtaí céanna a bhaineann le haois freisin i ndaoine scothaosta i gcoibhneas leis na daoine is óige in othair a bhí ag dul faoi leabhar ceimiceach nó cóireáil ionrach candidiasis. Ní gá d'othair scothaosta (65 bliain nó níos sine) a ndáileog a choigeartú.

Gníomhaíocht bhitheolaíoch

Carpofungin Acetate (mk -0991, l -743872) Is antifungal lipopeptide {-1, 3- inhibitor synthase glucan.

Pointe spriocdhírithe

Spriocluach

{-1, 3- Glucan Synthase

Staidéar in vitro

Is é Acetate Carpofungin an chéad ghníomhaire antifungal úrscéal, a chuireann cosc ​​ar shintéis (1,3) -d -glucan, cuid mhór de chillbhalla fungas filiméid. Tá sé léirithe ag staidéir roimhe seo go ndéantar tástáil ar ghníomhaíocht in vitro aicéatáite carpofungin le haghaidh so -ghabhálacht antifungal do candida ag baint úsáide as modhanna caighdeánacha, lena n -áirítear microdilution nó caolú mór, a bunaíodh le treoirlínte 1997 an Choiste Náisiúnta um Chaighdeáin Saotharlainne Cliniciúla Cliniciúla do Chandida Genera, lena n -áirítear Candida Krossa. Cé nach gceadaíonn an FDA é ach amháin chun Aspergillosis a chóireáil, tá eolas ann go bhfuil go leor Chemical Canfida Candida Genera íogair dó. Seo a leanas na tiúchan coisctheach íosta do 9 {0% Candida: C. candida albicans 0. 5ug/ml (raon, {0. {0. 25 2. 0), c. trópaiceach candida mu 1.

Faisnéis slándála

WGK an Ghearmáin: 3

Uimhir RTECS: TP8046500

Clibeanna Te: Caspofungin Acetate Antifungal API, Soláthraithe Api Acetate Acetate Caspofungin