Drugaí Aigéad Frith -Gastric Fumarate Vonoprazan

Ainm Béarla: Vonoprazan Fumarate

Uimhir CAS: 1260141-27-2

Foirmle Mhóilíneach: C21H20FN3O6S

Meáchan móilíneach: 461.4634032

Uimhir einecs: 250-635-4

Catagóir gaolmhar

Sampla caighdeánach d'amhábhar; Iompar membrane/cainéal ian; Ancid; Cainéal ian; Iompar membrane; Táirge Caighdeánach - Táirge Rialaithe Sallás; Conradh gastrointestinal; Coscairí móilíní beaga, táirgí nádúrtha; Amhábhair chógaisíochta; Amhábhair; Vonoprazan; Móilín gníomhach; API; Leabhar Ceimiceach Idirmheánach Cógaisíochta; Coscaire móilíní beaga; Coscairí; Amhábhair cheimiceacha; Amhábhair leighis; Vonorazan Fumarate idirmheánach; Táirgí traidisiúnta; Vonorazan Idirmheánach; Idirmheánacha ceimiceacha; Comhábhair; Tagairt neamhíonachta; Amhábhair cheimiceacha cógaisíochta; Táirgí le pictiúir; Córas díleá; Imoibrí ceimiceach

Mol File: 1260141-27-2. Mol

Foirmle Struchtúrach:

Airíonna Vonorazan de Fumarate

Coinníoll Stórála: STOREAT -20 Céim

Intuaslagthacht: dothuaslagtha in uisce; Dothuaslagtha in eatánól; Níos mó ná nó cothrom le 18.9mg/ml i DMSO

Foirm: soladach

Inchikey: Rogshyhkhpccjww-wlhgvlrsa-n

Smiles: N1 (s (c {2= cc {= cn {= c2) (= o) {= o) C (c {2= cc {=} CC {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{}}}}}} { 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) ({= o)/c {= c/c (o) {{16} o o

Drugaí frith-aigéad

Is druga frith-aigéad béil nua é VonoPrazan Fumarate (tak {0}}, vonoprazan fumarate) a thug Takeda Pharmaceutical isteach i gcomhar le Otsuka Pharmaceutical.

Aicmiú clárúcháin

Drugaí Ceimiceach 3.1 Rang

.

Ar an 28 Feabhra, 2014, chuir Takeda feidhmchlár drugaí nua (NDA) faoi bhráid vonoprazan (tak -438) chuig Aireacht Saothair, Sláinte agus Leasa (MHLW) na Seapáine, atá bunaithe ar shonraí maithe ó thriail chliniciúil Chéim III. Tá roinnt trialacha cliniciúla Céim III déanta ag Takeda sa tSeapáin chun éifeachtúlacht Tak -438 a imscrúdú in esophagitis creimneach, ulcer gastric, ulcer duodenal, agus táscaí díothaithe Helicobacter pylori. I dtrialacha cliniciúla, i gcomparáid leis na coscairí caidéil prótóin reatha (PPIs), ní bhíonn meitibileacht CYP2C19 ag Vonorazan (Tak -438), mar sin léirigh sé éifeachtúlacht níos fearr i dtrialacha cliniciúla: cóireáil a dhéanamh ar ulcor gastric/duodenal ulcolán eile ná mar a bhíonn ar mhaithe le heaspaillín, agus tá éifeachtaí piológ eile, agus tá go leor de na héileaclaití a bhaineann le héileacáin, agus bíonn an t -uafás héileacaptacha, agus bíonn an t -uafás, agus bíonn an t -uafás, an t -uafás héileacaptain, a bhfuil a n -eireaball, agus i ndíothú héileacaptain, agus i gclaochlú héileacaptacha, agus i gclaochlú héileacáin, agus i ndíothú héileacacáin, Lamháltas agus sábháilteacht.

Ar an 26 Nollaig, 2014, ceadaíodh vonoprazanfumarate (tak {-438, vonoprazanfumarate) le haghaidh margaíochta sa tSeapáin (faoin ainm trádála Takecabchemicalbook) chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le haigéad. I gcomparáid le coscairí caidéil prótóin dochúlaithe traidisiúnta (m.sh., omeprazole, esomeprazole, etc.), tá na buntáistí seo a leanas ag fumarate Wonolazan (takecab):

① Tosú tapa, bainfidh an chéad lá riaracháin an éifeacht toirmisc uasta aigéad amach;

② Riarachán ó bhéal, nach bhfuil tionchar ag damáiste aigéad gastric air, níl aon ghá le foirm riaracháin enteric a dhéanamh;

③ Is féidir é a úsáid chun feiniméan cinn an aigéid a fheabhsú san oíche.

Caingean cógaseolaíoch

Vonorazan fumarate (TAK-438) is a potassium ion (K+) competitive acid blocker (P-CAB), is a reversible proton pump inhibitor, after entering the human body, in the last step of the secretion of acid in the gastric wall Chemicalbook, by inhibiting the binding of K+ and H+-K+ -ATPase (proton pump), the Cuirtear deireadh le secretion aigéad gastric. Chun éifeacht toirmisc aigéid a bhaint amach, tá toirmeasc láidir agus buan ag an táirge seo ar secretion aigéad gastric.

Faoi láthair, sa tSeapáin, tá coscairí caidéil prótóin (PPIs) forordaithe go forleathan le haghaidh cóireáil chéad líne ar ghalair a bhaineann le haigéad. Mar sin féin, ní sholáthraíonn PPI éifeachtúlacht leordhóthanach i gcónaí, agus d'fhéadfadh an éifeacht toirmisc a bhaineann le secretion aigéid cheimiceáin gastric a bheith éagsúil ó dhuine go duine, mar go gcuireann CYP -2 c19, próitéin a bhfuil baint aige le meitibileacht PPI, géine atá polymorphic go géiniteach i ndaoine éagsúla.

Mar sin féin, ní dhéantar meitibiliú go príomha ar Tak -438 go príomha, agus cuireann Tak -438 cosc ​​ar an caidéal prótóin gan gníomhachtú aigéad. Téann Tak -438 isteach sa bholg i dtiúchan ard agus tá an éifeacht coisctheach is mó aige nuair a riartar é ar dtús, agus maireann an éifeacht ar feadh 24 uair an chloig.

Tá Tak -438 cobhsaí in aigéad, agus tá foirmiú tapaidh ar fáil go héasca, gan an gá atá le dearadh foirmithe a bharrfheabhsú (m.sh. sciath enteric), agus níl an difríocht i ndáileog éifeachtach in othair éagsúla suntasach. Bunaithe ar na buntáistí seo, táthar ag súil go mbeidh Tak -438 ina ghníomhaire teiripeach nua chun aghaidh a thabhairt ar fhadhbanna reatha i gcóireáil galair a bhaineann le haigéad.

Tá an t -eolas seo curtha in eagar ag Xiao Nan of Chemicalbook.

Meastóireacht chliniciúil

1. I gcomparáid leis an gcoscaire traidisiúnta caidéil prótóin Lansoprazole, gníomhaíonn vonoprazan trí K+ a chosc go hiomaíoch agus go cúlghabhálach sa chaidéal prótóin. Léirigh turgnaimh chliniciúla agus ainmhithe go bhfeidhmíonn vonoprazan níos tapúla agus go méadaíonn sé pH níos láidre ná bacadóirí PPI nó H2. Is féidir le Chemicalbook siomptóim chonair an díleá a mhaolú go tapa, gníomhaíocht einsím a athbhunú tar éis díleá, agus frithghníomhartha díobhálacha a laghdú. Dheimhnigh roinnt trialacha cliniciúla go bhfuil éifeachtaí teiripeacha suntasacha ag Vonorazan ar esophagitis erosive, cosc ​​agus cóireáil othrais gastric agus duodenal, agus díothú Helicobacter pylori mar chóireáil chéad líne, le héifeachtúlacht níos airde ná lansoprazole agus imoibrithe níos lú díobhálacha.
2. Tá lipophilicity ard agus tairiseach ard -dí -chomhcheangailte ag Vonorazan, agus is féidir leis a bheith éifeachtach i dtimpeallachtaí aigéadacha gan gníomhachtú aigéad. Cuireann Vonorazan bac ar an caidéal prótóin gan gníomhachtú aigéad, agus cruthaíonn an tiúchan ard de leabhar ceimiceach isteach sa bholg an éifeacht coisctheach is mó ar an gcéad riarachán agus maireann sé ar feadh 24 uair an chloig. Tá Vonorazan cobhsaí in aigéad, agus is féidir leis an luach pH sa bholg a mhéadú go tapa, ag cur éifeacht coisctheach aigéad i bhfeidhm.
3. Ag an dáileog theiripeach, is beag éifeacht a bhíonn ag Vonorazan ar einsímí eile, is beag éifeacht atá aige ar fheidhm fhiseolaíoch an choirp, ar shábháilteacht mhaith, agus níos éasca a fhulaingt. Déantar PPI traidisiúnta a mheitibiliú ag CYP2C19, agus ní dhéanann CYP2C19 meitibiliú go príomha ar Chemicalbook. Níl an éifeachtúlacht agus an dáileog éifeachtach de leabhar ceimiceach difriúil go mór in othair éagsúla, ar féidir leo freastal níos fearr a dhéanamh ar chóras cógais aonair na n -othar.

Easaontú

Is éard atá i dTáibléad Fumarate Fumarate ná toirmeasc ar aigéad núíosach a d'fhorbair Takeda Pharmaceutical ar dtús chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le haigéad. Áiríodh leis seo aifesaphagitis (RE), ulcer gastric, ulcer duodenal, cosc ​​a chur ar ulcer gastric nó ulcer duodenal le linn cóireála le aspirin ísealdháileoige nó leabhar ceimiceach frith-athlastach Nsteroidal, agus díothú H. pylori. Díothú Helicobacter pylori, cóireáil aidiúvach ar na galair seo a leanas: ulcer gastric, ulcer duodenal, lymphoma braiche gastric, purpura thrombocytopenic idiopathic, ailse gastric luath, gastritis ionfhabhtaithe pylori Helicobacter.

Clibeanna Te: Drugaí Aigéad Frith -Gastric Vonoprazan Vonoprazan, an tSín Vonoprazan Fumarate Frith -Aigéad Gastric Soláthraithe Drugaí