Cur síos ar tháirgí

Ainm Béarla: Posaconazole

Uimhir CAS: 171228-49-2

Foirmle Mhóilíneach: C37H42F2N8O4

Meáchan móilíneach: 700.78

Uimhir einecs: 682-747-8

Catagóir gaolmhar

Coscaire móilíní beaga; Amhábhair chógaisíochta; Comhdhúil; Gníomhairí antifungal; Amhábhair leighis; Idirmheánacha amhábhar - amhábhair; Tionscal cógaisíochta agus ceimiceach; Idirmheánacha eile; Táirge rialaithe; Tagairt - Tagairt neamhíonachta; Imoibrí le haghaidh taighde eolaíochta; Imoibrí drugaí; Idirmheánacha cógaisíochta; Antifungal; Amhábhair; APIs antifungal; Antaibheathaigh; Drugaí frithmhiocróbacha speictrim leathan; Idirmheánach; Frith-ionfhabhtú; Drugaí antifungal; Coscairí móilíní beaga, táirgí nádúrtha; Amhábhair leighis; Antibacterial; Amhábhair chógaisíochta do thaighde eolaíoch; Drugaí frithmhiocróbacha sintéiseacha; Comhábhair; Eisíontas in aghaidh leabhar ceimiceach; Amhábhair chógaisíochta; Amhábhair na n -amhábhar agus táirgí sláinte; Ciralreagents; Idirmheánacha & finechemicals; Cógaisíocht; API; Noxafil; Coscairí; Drugaí frithmhiocróbacha; Amhábhair cheimiceacha; Táirgí ceimiceacha mín; Posaconazole agus a idirmheánacha; Amhábhair cheimiceacha orgánacha; Antaibheathaigh; Imoibrí; Amhábhair cheimiceacha; API; Imoibrí ceimiceach; Ábhar caighdeánach do thástáil chliniciúil

Mol File: 171228-49-2. Mol

Foirmle Struchtúrach:

1 -

Airíonna posaconazole

Leáphointe: {170-1720 c

Fiuchphointe: 85 0. 7 ± 75.0 céim (tuartha)

Dlús: 1.36 ± 0. 1g/cm3 (réamh -mheasta) Flash Point 9 Céim 9

Coinníoll stórála: {-20 Céim

Intuaslagthacht: intuaslagtha i gclóraform (beagán), meatánól (beagán) leabhar ceimiceach

Comhéifeacht aigéadachta (PKA): 14.72 ± 0. 20 (tuartha)

Foirm: Púdar

Dath: Bán le Beige

OpticalActivity: []/ d {{{0}} go -32 céim, C {=1. 0inchloroform-d

Merck: 14,7602

Inchikey: ragoypupxakgkh-xakzxmrksa-n

Smiles: [C@] 1 (OC [C @@ H] (COC2C {= CC (n3ccn (C 4= CC=C (N5C {= NN ([C @@ H] (CC) [C @@ H] c) c {[[C@@H] [C @@ h] 8}} o) c=c4) cc3)=cc =2) c1) (CN1N {{16} } Cn {= c1) C {1= cc {{2 {0} C (f) C {= C1F|& 1: 0,3,22,25, r |

Bunachar Sonraí CAS: 171228-49-2 (Tagairt Bunachar Sonraí CAS)

Úsáidí agus sintéis modhanna posaconazole

Déan achoimre ar

Is féidir le posaconazole ionfhabhtuithe fungais ionracha a chosc go héifeachtach. Faoi láthair, cé go bhfuil an fhoirm insteallta posaconazole ceadaithe ag an FDA (ceadaithe i Márta 2014), níor athraigh a stádas mar an príomhdhrugaí coisctheach. Tá speictream antifungal níos cúinge ag Echinocinins (Carpofungin, Anifengin, Micafengin) ná drugaí triazole agus polyene. Úsáidtear iad den chuid is mó chun ionfhabhtú candida a chóireáil, le dea-éifeachtúlacht agus buntáistí suntasacha sábháilteachta, ach is míbhuntáiste mór iad foirmeacha dosage neamh-bhéal. Ní hionann polyenes (amphotericin B agus a liposomes) a thuilleadh mar dhrugaí “caighdeánacha óir” i gcóireáil ionfhabhtuithe fungais domhain, agus is é an chúis is mó le meath stádas na bpolaiteoirí ná a n -imoibrithe díobhálacha suntasacha.

Meicníocht chosúil

Cuireann posaconazole a ghníomhaíocht fhrith -fhrithghunnach i bhfeidhm trí chosc a chur ar biosynthesis ergosterol. Is cuid thábhachtach de chill-chill fungasach é Ergosterol chun sláine agus feidhm struchtúrach roinnt próitéiní a bhaineann le membrane a choinneáil, agus is substaint rianaithe riachtanach é freisin i dtimthriall cille fungais. Cuireann posaconazole cosc ar lí fungasach P 45014 - Demethylase, agus mar thoradh air sin tá carnadh 14 - methylsterol agus leabhair cheimiceacha eile, a chuir bac ar shintéis ergosterol. Bhain an méid bacainn le híogaireacht an bhrú tástála agus le dáileog posaconazole. Tá mutants candida albicans frithsheasmhach in aghaidh itraconazole (ITC), fluconazole (FLC) agus voriconazole (VRC) mar gheall ar 14 - sóchán demethylase, ach tá siad fós íogair don táirge seo. Tá an táirge seo níos éifeachtaí ná ITC maidir le biosynthesis stéaróil a chosc de Aspergillus fumigatus agus Aspergillus flavus.

Easaontú

Maidir le hothair a bhfuil aspergillosis ionrach acu teasfhulangacha chuig amphotericin B nó itraconazole nó nach féidir leo cóireáil a fhulaingt leis na drugaí seo.

Caingean cógaseolaíoch

Tá posaconazole díorthaithe ó itraconazole. Tá trialacha cliniciúla Chéim III ar siúl faoi láthair. Tá gníomh cógaseolaíoch mar an gcéanna le gníomhaíocht azole, ach i gcomparáid le itraconazole, tá a chosc ar steiril C14 demethylation níos láidre, go háirithe ar Aspergillus.

Cógaschinéitic

Léirigh staidéir ar dháileog agus ar réimeas riaracháin go raibh an ráta ionsúcháin agus an ráta díothaithe den táirge seo ag teacht leis an tsamhail sheomra aonair, agus go raibh an bhith-infhaighteacht choibhneasta de dháileoga difriúla de fhionraí béil difriúil go mór, agus go raibh an bith-infhaighteacht feabhsaithe go suntasach leis an ráta ceangailteach próitéine de 98% go 99% nuair a úsáideadh iad i ndáileoga éagsúla (uair amháin gach 12 uair an chloig). I gcomparáid le táibléid, méadaíodh an méid leabhar ceimiceach bith -infhaighteachta ar fhionraí, agus feabhsaíodh an ráta ionsúcháin agus an méid ionsúcháin drugaí go mór trí bhia. Léirigh torthaí staidéir a scrúdaíonn éifeachtaí na feidhme duánach neamhghnácha ar chógaschinéitic an druga seo nach ndéantar an táirge seo a ghlanadh le haema -scagdhealaithe agus nach dtéann haema -scagdhealaithe i bhfeidhm air. Léirigh staidéir aon-dáileoige nach gá don othair a bhfuil céimeanna éagsúla de ghalar ainsealach duáin acu an dáileog a choigeartú. Tá leathré de thart ar 25 uair an chloig aige agus tá sé meitibiliú go príomha ag an ae.

Tásc agus úsáid chliniciúil

Go cliniciúil, is féidir é a úsáid chun cóireáil a dhéanamh ar aspergillosis, zygomycosis agus fusarium, agus is féidir é a úsáid freisin chun roinnt ionfhabhtuithe Candida atá frithsheasmhach in aghaidh fluconazole a chóireáil. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le posaconazole déileáil go forleathan agus go héifeachtach le galar fusarium fusarium, agus feabhas a chur ar ráta marthanais na n-othar atá ionfhabhtaithe le dheirmitíteas echinosporium ar bhealach atá ag brath ar dháileog. Mar dhruga dara líne, is é an ráta éifeachtach le haghaidh amphotericin B nó ceimiceán itraconazole frithsheasmhach in ionraí ionrach ná 44%-78%, agus is é an ráta éifeachtach d'ionfhabhtú Zygomyces ná 71%. Is fionraí ó bhéal é an druga, is é an dáileog mholta 200mg, 4 huaire sa lá, le béilí ar feadh 7 go 10 lá, agus ina dhiaidh sin is féidir an dáileog a choinneáil, nó is féidir é a athrú go 400mg, 2 uair sa lá. Is féidir comhchruinnithe fola seasta a fháil laistigh de 7 go 10 lá.

Imoibriú díobhálach

Seo a leanas fo -iarsmaí coitianta posaconazole:

Minicíocht níos mó ná nó cothrom le 10%

Córas Fola agus Lymphatic: Anemia (10%), Thrombocytopenia (14%)

Córas díleá: Pian bhoilg (11%), constipation (10%), buinneach (29%), masmas (27%), urlacan (13%)

Frithghníomhartha sistéamacha: Laige (10%), Chills (10%), athlasadh mucosal (14%), éidéime imeallach (16%), fiabhras (28%)

Neamhoird mheitibileacha agus chothaitheacha: hypokalemia (22%), hypomagnesemia (10%), tinneas cinn (14%), casacht (17%), fuiliú srón (14%)

Fíochán craicinn agus fo -chraiceann: gríos (16%)

Córas cardashoithíoch: Brú fola ard (11%)

Incidence >25%

Córas díleá: buinneach, masmas

Imoibriú córasach: Fiabhras