Déileálann Pertuzumab le hailse chíche

Ainm Béarla: Pertuzumab

Uimhir CAS: 380610-27-5

Foirmle Mhóilíneach: C17H27NO2

Meáchan móilíneach: 277.40178

Einecs uimh

Catagóirí gaolmhara: imoibrí bitheolaíoch cille; substaint drugaí; imoibrí ceimiceach

An comhad mol: 380610-27-5. Mol

Foirmle Struchtúrach:

Nádúr pertuzumab

Foirm: leacht

Dath: gan dath go buí pale

Drugaí ailse chíche

D'fhorbair Genentech agus Roche Genentech Pertuzumab in 2009, mar sin tá an phaitinn do Pertuzumab anois i Roche Pharma. Is antasubstaint monachlólach é Pertuzumab (Pertuzumab, ar a dtugtar 2C4, ainm Cheimiceach Commercial Perjeta). Is é seo an chéad antasubstaint monachlólach ar a dtugtar coscaire ar a dimerization. Trí cheangal a dhéanamh léi 2, cuirtear bac ar heitrea -mheasta a 2 agus a gabhdóirí eile, rud a chuireann moill ar fhás siadaí cíche, de réir mar is infheidhme:

.

. Tá an tásc seo bunaithe ar an ráta freagartha iomlán paiteolaíoch. Níor léirigh na sonraí nach bhfuil ar fáil i marthanacht saor ó theagmhais nó marthanacht fhoriomlán feabhas. Ar Nollaig 17,2ChemicalBook018, cheadaigh an Riarachán Táirgí Leighis Náisiúnta an t -instealladh pertuzumab atá dírithe ar an ailse chíche nuálaíoch (Ainm an Bhéarla: Pertuzumabinjection), in éineacht le trastuzumab agus ceimiteiripe, le haghaidh teiripe ailse ailse a atarlú ar fhachtóir epidermal daonna (a 2) -Posaireach, le haghaidh teiripe ailse chíche ard.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2cm ar trastomhas nó nód lymph dearfach), mar chuid de chóireáil fhoriomlán ailse chíche luath. Is é seo an dara léiriú ar Perjeta i margadh na Síne i gcur chuige "Athbhreithniú Tosaíochta" tar éis dó a bheith ceadaithe ag NMPA mar chóireáil aidiúvach dá cuid othair ailse chíche luath a bhfuil baol ard acu arís an 17 Nollaig anuraidh.

Caingean cógaseolaíoch

Díríonn Pertuzumab ar an bhfearann ​​dimerization (fo-ghaol) dá {-2, rud a chuireann bac ar heterodimerization a -2 le eile a comhpháirteanna teaghlaigh (lena n-áirítear gabhdóir fáis epidermal (EGFR) (EGFR) dá bhrí sin, cuireann an {2} intrial intrucing, agus {{{{{{{{}}}}. Is féidir le dhá chonair chomharthaíochta [PIALSEST) a bheith ina gcúis le gabháltas cille agus cealla a chur i bhfeidhm faoi seach, is féidir leis an druga seo a bheith mar thoradh ar an gcillín atá ag brath ar an antasubstaint, agus is féidir leis na cealla seo a chur i bhfeidhm. Feabhsaíonn Trastuzumab gníomhaíocht antitumor i samhail xenograft lena róshaothrú -2.

Cógaschinéitic

Bhí cógaschinéitic an druga seo líneach sa raon dáileoige de 2 go 25 mg / kg líneach. Ba é an dáileog tosaigh ná 84 0 mg, agus gníomhaire cothabhála Chemicalbook 420mg gach 3 seachtaine ina dhiaidh sin, ag baint amach comhchruinnithe plasma seasta-stáit tar éis an chéad dáileog chothabhála. Ba é an t-imréiteach airmheánach ná 0.24L in aghaidh an lae, agus ba é an leathré meánach ná 18 lá.

cur i bhfeidhm cliniciúil

.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2cm nó nód lymph dearfach).

Éifeacht Untoward

1. Mífheidhm ventricular chlé den chóras cardashoithíoch [lena n -áirítear mífheidhm systólach ventricular chlé siomptómach (cliseadh croí taiscthe, CHF)].
2. Hypokalemia íseal sa chóras meitibileach / inchríneacha.
3. Ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtair, dyspnea, nasopharyngitis, casacht, pian srón, agus oropharyngeal.
4. Córas Mhatánchnámharlaigh, Myalgia, agus Arthralgia
5. Imoibriú hipiríogaireachta an chórais imdhíonachta, foirmiú antasubstainte
6. Córas néarógach neuropathy forimeallach, tinneas cinn, meadhrán, agus insomnia.
7. Méadaíodh aminotransferase alanine hepatic (ALT).
8. Buinneach gastrointestinal, masmas, urlacan, stomatitis, constipation, blas neamhghnácha, goile laghdaithe, díleá.
9. Neutropenia fola (lena n -áirítear neutropenia febrile), anemia, leukopenia, thrombocytopenia
10. Alopecia craicinn, gríos, tairní neamhghnácha, itching, craiceann tirim, paronychia, erythema palmoplantar droch -siondróm ceint.
11. Méadaíodh an sreabhán cuimilte.
12. Tuirse eile, laige, mucositis, éidéime imeallach, fiabhras, imoibriú insilte, eisilteach pleural.

Gníomhaíocht

Is antasubstaint chlónach aonfhoirmeach dhaonna é Pertuzumab (Frith-HER 2) a chuireann cosc ​​ar chumas a 2 chun ceangal agus cur isteach ar cheangal a 2 a bhaill eile.

Láthair sprice

Spriocluach

HER2

()

Staidéar in vitro

Chuir Pertuzumab (Frith-HER 2) cosc ​​suntasach ar fhás HRG - - spreagtha 11_18. Cuireann pertuzumab cosc ​​ar phosphorylation a 3, MAPK, agus Akt a spreagann HRG-. Mar sin féin, níorbh fhéidir le pertuzumab bac a chur ar EGFR agus ar phosphorylation MAPK-spreagtha EGF. Léirigh turgnaimh imdhíonachta gur chuir pertuzumab bac ar fhoirmiú an 2 / a 3 heitrea-mheon a spreag HRG-. I gcealla PC -9, áit a ndearna EGFR, Herchemicalbook2 agus a 3 róshaothrú, HRG-spreagtha a 3 phosphorylation, ach níor spreag HRG fás cille agus níor chuir pertuzumab bac air. Cuireann Pertuzumab ceangailteach le lár an Domainii de ErbB 2 cosc ​​ar a phóca ceangailteach go spásúil, rud a chuireann cosc ​​ar thoisiú an ghabhdóra, agus ar chomharthaíocht. Tá pertuzumab sonrach do ERBB 2 an duine agus ní cheanglaíonn sé le creimire ERBB 2 (NEU) le cleamhnas inbhraite.

Taighde in vivo

Pertuzumab (Frith-HER 2) sa mhúnla xenograft luch, tá gníomhaíocht frith-meall ag riarachán aon ghníomhaire. Laghdaigh pertuzumab in éineacht le trastuchemicalbookzumab go láidir comharthaíocht EGFR-HER 2 i samhail xenograft ailse gastric an duine NCI-N87, rud a léiríonn gníomhaíocht antitumor níos suntasaí ná riarachán drugaí aonair.

faisnéis slándála

Sonraí Substaintí Tocsaineacha: 380610-27-5 (Sonraí Substaintí Guaiseacha)

Faisnéis MSDS

Clibeanna Te: Déileálann Pertuzumab le hailse chíche, déileálann an tSín Pertuzumab le soláthraithe ailse chíche