Tocilizumab le haghaidh airtríteas réamatóideach

Ainm Béarla: tocilizumab

Uimhir CAS: 375823-41-9

Foirmle Mhóilíneach: C14H12O3

Meáchan móilíneach: 0

Uimhir einecs: 248-451-4

Catagóirí gaolmhara: substaint drugaí; imoibrí ceimiceach; amhábhair leighis; táirgí anailíseacha / rialaithe; Aibreán

An comhad mol: Mol comhad

Foirmle Bunreachtúil:

Nádúr tocilizumab

Coinníollacha stórála: stóráil ag -80 c

Tuaslagthacht: Tuaslagtha i sulfoxide démheitil

Foirm: leacht

Dath: gan dath go buí pale

Achoimre

Is éard atá i Torcilizumab ná antasubstaint mhonachlólach daonna a d'fhorbair cuideachtaí cógaisíochta sa tSeapáin in 2009 in 2009. Transduction. Ceadaíodh Tocilizumab le haghaidh cóireála RA i mí Aibreáin 2008, ChemicalBook1 Eanáir 2009 agus Eanáir 2010. Faoi láthair, tá Tozumab tar éis dul isteach i margadh na Síne. I mí Iúil 2013, chuir saineolaithe na Síne moltaí saineolaithe ar aghaidh chun cóireáil a dhéanamh ar Tocillizumab i airtríteas réamatóideach. Le déanaí, tá éifeachtúlacht agus sábháilteacht mhaith léirithe ag Tocilizumab de réir a chéile i gcóireáil AOSD.

Cuireadh Tocilizumab le chéile le DMARD

Sa phlaicéabó dúbailte-dall il-il-dhúbailte a rinneadh i dtreo staidéir ina raibh 1220 othar gníomhach RA, fuair othair tocilizumab nó phlaicéabó infhéitheach 8mg / kg bunaithe ar dháileog chobhsaí DMARD. Tar éis 24 seachtain de chóireáil, bhí 60.8% do ACR 20, ACR 50, 20.6%, agus 20.5%, 30% do DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Meicníocht ghníomhaíochta

Tá interleukin -6 (IL {-6) bainteach leis na freagraí imdhíonachta agus athlastacha. Bhí galair uathrialacha ar nós airtríteas réamatóideach bainteach le leibhéil neamhghnácha ard IL {-6. Ceanglaíonn tocilizumab leis an ngabhdóir intuaslagtha {-6 nó leis an gceimiceán Ceimiceach -6 gabhdóir sa chill-scannán, ag cosc ​​éifeachtaí athlastacha IL -6. Féadfaidh ról an ghabhdóra intuaslagtha IL -6 agus IL -6 ar an gcill -scannán a bheith difriúil i bpataiginí airtríteas réamatóideach; Is féidir go mbeidh baint ag gabhdóir intuaslagtha -6 le meath galair.

Éifeacht Untoward

Ba iad na héifeachtaí díobhálacha ba choitianta i dtrialacha cliniciúla ná ionfhabhtuithe conaire riospráide uachtaracha (níos mó ná 1 0%), géarmhíochaine nasopharyngitis (fuar), tinneas cinn, agus brú fola ard (5%ar a laghad). Méadaíodh 5% ar a laghad de na cásanna agus ba leabhar ceimiceach asymptómach an chuid is mó díobh. Tá leibhéil colaistéaróil fola níos airde coitianta freisin. I measc na fo -iarsmaí neamhchoitianta tá vertigo, ionfhabhtú, brúchtadh craicinn nó mucosal, gastritis, agus othrais bhéil. I measc na n -imoibrithe troma is mó a bhí ann bhí fabhrú gastrointestinal ({0. 26% as sé mhí) agus turraing anaifiolachtach (0.2%).

Bithghníomhaíocht

Is monaiméir monachlólach daonna é tocilizumab (frith-dhaonna -6 r) ar féidir leis bac a chur ar interleukin -6 gabhdóir.mw: 148 kd.

Láthair sprice

Spriocluach

Il -6

()

Staidéar in vitro

Cuireann tocilizumab (frith-IL -6 r) bac ar IL -6 a cheangal lena ghabhdóir agus a cheanglaíonn go hiomaíoch le gabhdóirí intuaslagtha agus membrane atá ceangailte le membrane -6, rud a laghdaíonn gníomhaíocht pro-athlastach cytokines. Ní raibh baint ag gníomhaíocht coisctheach tocilizumab le slonn IL -6 faoi cheangal membrane. Tá cumhacht frithsheasmhach ag Tocilizumab trí apoptosis a aslú. Tá leabhar ceimiceach gníomhaíochta antiproliferative i gcoinne cealla glioma trí chosc a chur ar chonair JAK-STAT 3. Léirigh Tocilizumab toirmeasc suntasach ar fhás ar chealla NSCLC, áit ar laghdaíodh iomadú na gceall A549 go mór thart ar 40%. Ní athraíonn Tocilizumab leibhéil próitéine ERK 1/2, STAT 3, NF κ B, agus Phosphorylated ERK 1/2, STAT 3, agus i gcealla NSCLC, méadaíonn sé an abairt de phosphorylated NF κ B. Tocilizumab trasphlandaithe go mór le slonn IL -8 agus MMP {}}}}}.

Taighde in vivo

Léirigh sraith staidéar cliniciúil go bhfuil an toirmeasc ar IL -6 comharthaíochta ag tocilizumab an -éifeachtach i gcóireáil airtríteas réamatóideach, airtríteas idiopathic óg, hipearpláis nód lymph ollmhór, agus galar Crohn. Sna galair seo, cuireann tocilizumab moill ar na cineálacha cliniciúla maidir le hathlasadh agus téann sé ar ais leibhéil ghéarchéime próitéine go gnáthleabhar ceimiceach. Tocilizumab a fhulaingítear go maith ina n -aonar nó i dteannta a chéile (m.sh. le methotrexate). Is féidir le tocilizumab líon na ribeadáin ionracha sa meall a laghdú go suntasach. Ina theannta sin, ní raibh aon ról ag an ráta miotóis agus apoptosis i gcealla meall tocilizumab.

Faisnéis slándála

Faisnéis MSDS

Clibeanna Te: Tocilizumab le haghaidh airtríteas réamatóideach, tocilizumab na Síne do sholáthraithe airtríteas réamatóideach