Antasubstaint monachlólach evolocumab PCSK9 inhibitor

Ainm Béarla: Evolocumab

Uimhir CAS: 1256937-27-5

Foirmle Mhóilíneach:

Meáchan móilíneach: 0

Einecs uimh:

Catagóir ghaolmhar: MAB 11; antasubstaint; imoibrí ceimiceach

An comhad mol: Mol comhad

Foirmle Bunreachtúil:

Airíonna Eocumab

Coinníollacha stórála: stóráil ag 4 c, cosaint ó sholas

Foirm: leacht

Dath: gan dath go buí pale

Drugaí nua-íslithe lipid

Is éard atá i gceist le Evolocumab (Evolocumab) ná G2 imdhíonachta monachlólach daonna (IgG 2), atá éifeachtach maidir le leibhéil LDL-C a laghdú in othair le dyslipidemia. D'fhaomh an Ghníomhaireacht Eorpach um Bainistíocht Drugaí (EMA) EvoloCumab an 17 Iúil 2015, d'fhaomh an Riarachán Bia agus Drugaí Drugaí (FDA) é ar 27 Lúnasa, an 22 Eanáir 2016, ceadaíodh Gníomhaireacht Chomhtháite Gléas Leighis na Seapáine Japan (PMDA) le haghaidh margaíochta, ar Iúil 31,2018, faomhadh an t -ainm a bhí ag an Ainm na dtáirgí náisiúnta (NMPA) i dtáirge na hainmneacha, is é atá i gceist le hainm na dtáirgí. Hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasach i measc daoine fásta nó ógánaigh thar 12 bliain d'aois chomh maith le cóireáil a dhéanamh ar ghalar cardashoithíoch atherosclerotic i ndaoine fásta, chun an baol go n -athrófaí miócairdiach, stróc, agus athbheochan corónach a laghdú.

Láthair sprice

PCSK9

Stair cheadaithe FDA

Ar 28 Lúnasa, d'fhaomh an FDA Amgen, druga nua -dhrugaí antasubstainte monachlónacha nua -insteallta fo -chraicinn, faoin ainm trádála Repatha. Is coscaire PCSK 9 é Redatha le méid 140 mg/ml. Is é PCSK 9 an próitéin trenversase proprotein 9 a laghdaíonn cumas ae leabhar ceimiceán chun colaistéaról lipoprotein íseal-dlúis (LDL-C) a bhaint as an bhfuil, agus aithnítear LDL-C mar mhórfhachtóir riosca do ghalar cardashoithíoch. Úsáidtear go cliniciúil é in othair a bhfuil Hipirtheannas riachtanach agus hypercholesterolemia teaghlaigh homaighnéasach acu. Ar an 24 Iúil, d'fhaomh an FDA Hypolipidemic PCSK 9 inhirocumab (Praluent).

Meicníocht ghníomhaíochta

Is éard atá in Evolocumab, antasubstaint monachlólach IgG 2, ná coscaire PCSK 9 a cheanglaíonn go roghnach le PCSK 9, a choisceann PCSK 9 i bhfuil ó cheangal le LDLR ar dhromchla hepatocyte, rud a chuireann cosc ​​ar pchemicalbookcsk 9- LDLRICE LDLREDED CHUR CHUR CHUN CINNE A CHUR AR CHUR AR AISTRIÚ LDLRESK STAIDE}} dromchla. Mhéadaigh Evolocumab méid an LDLR trí chosc a chur ar PCSK 9 a bhí ceangailteach leis an LDLR, rud a chuir LDL-C as an bhfuil.

Cógaschinéitic

Is féidir le ding evolocumab go PCSK 9 airíonna cinéiteacha neamhlíneach a thaispeáint, is suntasaí ag dáileoga<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Nimh faisnéise sábháilteachta

Sonraí Substaintí Guaiseacha: 1256937-27-5 (Sonraí Substaintí Guaiseacha)

Clibeanna Te: Evolocumab antasubstaint monachlólach PCSK9, an tSín Evolocumab Antasubstaintí monachlónacha PCSK9 Soláthraithe Coscairí PCSK9