Úsáidtear ipilimumab chun melanoma metastatic a chóireáil

Ainm an Bhéarla: ipilimumab

Uimhir CAS: 477202-00-9

foirmle mhóilíneach

Meáchan móilíneach: 0

Einecs uimh

Catagóirí gaolmhara: imoibrithe bitheolaíocha cealla; substaint drugaí; Mab 13; imoibrithe ceimiceacha

An comhad mol: Mol comhad

foirmle struchtúrach

Airíonna ipilimumab

Foirm: leacht

Dath: gan dath go buí pale

Tabhairt isteach gearr

D'fhaomh an FDA in 2013 mar BMS chun cóireáil a dhéanamh ar melanoma metastatic nó melanoma in -athdhéanta go héadrom ipilimumab (Yervoy), an chéad choscóir seicphointe imdhíonachta.

Caingean cógaseolaíoch

Is é ipilimumab, antasubstaint frith-CTLA -4 le CTLA {-4 a chuirtear in iúl ar dhromchla na gceall T, an chéad sprioc gabhdóra coisctheach a úsáidtear i staidéir chliniciúla. Imríonn CTLA -4 feidhm coisctheach i gcéim ghníomhachtaithe na gceall T: tar éis gníomhachtú cille T, déantar ceimiceánleabhar {-4 a ghreamú ar dhromchla na cille T. Ar thaobh amháin, ceanglaíonn sé go hiomaíoch le CD28, agus ar an láimh eile, déanann sé comharthaí coisctheacha chun gníomhachtú cille a fhoirceannadh. Tá ról ríthábhachtach ag CTLA -4 maidir le homeostasis an chórais imdhíonachta a chothabháil.

Taighde cliniciúil

Is antasubstaint é ipilimumab i gcoinne CTLA {{{0}}. I dtriail chliniciúil na céime, rinneadh 61 othar a raibh carcinoma cille duánach metastatic orthu a randamú go ipilimumab ard-dáileoige agus íseal, agus fuarthas amach go raibh ORR na ngrúpaí arddháileoige agus ísealdháileoige 12.5% ​​agus 5%, faoi seach, go bhféadfadh Ceimiceán Ceimiceán agus othair a theip orthu roimhe seo {{8} a bheith ag baint le cóireáil IPRESUBAB (RROUMAB a bhain le h-éifeachtaí ipilimbab (agus go raibh éifeachtaí ipilimbab ann freisin, go raibh an éifeachtúlacht ipilimbab ipilimbab freisin} Ba é 30% agus 0%, faoi seach, p =0.

Meicníocht ghníomhaíochta

Léirigh staidéir go bhfaigheann lucha nach bhfuil CTLA -4 bás de iomadú lymphocyte marfach. Dá bhrí sin, ba cheart go gcuirfeadh antasubstaintí frith-CTLA -4 antasubstaintí monachlónacha bac ar chonair chomharthaíochta coisctheach an leabhair cheimiceáin, rud a chumasaíonn cothabháil na feidhme marú cille T agus dá bhrí sin cealla meall a mharú. Léirigh staidéir chliniciúla éifeacht frith-meallta frith-CTLA {-4 mAb.

Éifeacht Untoward

Tuirse, buinneach, craiceann itchy, gríos craicinn, agus colitis

Bithghníomhaíocht

Is éard atá ipilimumab (frith-CTLA -4) ná antashubstaint monachlólach imdhíonachta a dhíríonn ar an antaigin dhromchla cille CTLA -4; Is coscaire seicphointe imdhíonachta é freisin; MW: 148 kd.

Láthair sprice

Spriocluach

Ctla -4

(Assay saor ó chill)

Staidéar in vitro

Is antasubstaint monachlólach IgG 1 K é IPilimumab (frith-CTLA -4) a cheanglaíonn le fearann ​​eisilteach CTLA an duine -4 le cleamhnas ard agus is coscaire é ar fheidhm an choimpléasc seo. Is féidir le ipilimumab a bheith ina chúis le gníomhachtú agus iomadú na gceall T agus insíothlú limficítí, as a dtagann bás na gceall meall. Feabhas a chur ar fheidhm na gcillíní éifeacht, toirmeasc ar CD {4 + cealla Treg agus CD 8 + cealla coisctheacha, tá Chemicalbook ríthábhachtach do ipilimumab a éifeacht theiripeach a chur i bhfeidhm. Is féidir le ipilimumab iomadú ATC (cealla T gníomhachtaithe) a fheabhsú, cíteatocsaineacht meall-shonrach a bhaineann le BIAB agus sintéis cytokines, ach gníomhaíocht Treg a lagú agus scaoileadh IL -10 a laghdú. Feabhsaíonn comh-riarachán ipilimumab agus nivolumab freagraí cille T éifeachtóra agus cuimhne T cuimhne gan gníomhachtú míchuí ar chealla T naive.

Taighde in vivo

Fuarthas amach go bhfeabhsódh ipilimumab (frith-CTLA -4) marthanacht i melanoma metastatic agus go raibh leabhar ceimiceach buan aige i 10% go 20% d'othair. Is é an príomhéifeacht a bhaineann le ipilimumab ná autoimmunity. Is féidir le ipilimumab an freagra imdhíonachta frith-meall a fheabhsú trí chosc a chur ar ghníomhaíocht imdhíonachta na gceall rialála T (Treg).

faisnéis slándála

Faisnéis MSDS

Clibeanna Te: Úsáidtear ipilimumab chun melanoma metastatic a chóireáil, úsáidtear an tSín ipilimumab chun soláthraithe melanoma metastatic a chóireáil