Cur síos ar tháirgí
Ainm Béarla: VCMMAE
Uimhir CAS: 646502-53-6
Foirmle Mhóilíneach: C68H105N11O15
Meáchan móilíneach: 1,316.63
Einecs Níl:
Catagóirí gaolmhara
Substaint drugaí [le haghaidh taighde eolaíochta amháin]; substaintí drugaí cógaisíochta; amhábhair leighis; substaintí drugaí; amhábhair chaighdeánacha; amhábhair chógaisíochta; idirmheánacha drugaí comhchuingeacha antasubstainte; eastóscadh plandaí; imoibrithe ceimiceacha; amhábhair cheimiceacha; ADCS; ADC; imoibrithe bitheolaíocha; imoibrithe taighde eolaíochta ardchaighdeáin
An comhad mol, 646502-53-6. Mol
Foirmle Struchtúrach:
Foirmle Struchtúrach:
Nádúr monomethylorerestatin e
Fiuchphointe: 1347.6 ± 65. {0 C (tuartha)
Dlús: 1.196 ± 0. 06g/cm3 (tuartha)
Coinníollacha Stórála: SealeDindry, RochemicalBookomTemperature
Tuaslagthacht: Tuaslaig i DMSO, DCM, agus DMF
Comhéifeacht Aciity (PK A): 13.29 ± 0. 70 (tuartha)
Foirm: soladach
Dath: Bán go Bán Bán
Inchikey: NLMBVBunulotns-nnnqbtkhna-n
Modh MonomethyloreRestatin E a Úsáid agus a Shintéis E
Cur síos táirge
Is imoibrí bithcheimiceach é VCMMAE (MC-VC-PAB-MMAE) atá mar chuid de choimpléasc drugaí antasubstainte (druga-linchemicalbookkerconjugateforadc) le gníomhaíocht fhrith-ailse agus tá sé déanta as MMAE (coscaire tubulin) agus VC.
Feidhmigh
Is nascóir drugaí é VCMMAE (MC-VC-PAB-MMAE) comhchuingeach de ADC, dipeptide lytic, valine-citrulline (VC), trí úsáid a bhaint as an gceimiceán monomethyl núicléiseach (MMAE, coscaire tubulin).
Gníomh in vitro
Scaoiltear monomethylotatin E (MMAE) go héifeachtach ó SGN -35 i CD 30 + cealla ailse agus cuireann sé a ghníomhaíocht chíteatocsaineach i bhfeidhm i gcoinne cealla an fhéachadóra mar gheall ar a thréscaoilteacht membrane. Déanann mmchemicalbookae cealla ailse mhóra stéig agus pancreatic a íogaireacht go IR i sceideal agus ar bhealach atá ag brath ar dháileog a bhaineann le gabhála mitotic. Is léir ó radiosensitization trí mharthanas laghdaithe de fhoirmiú clón a laghdú agus le sosanna dúbailte DNA méadaithe tar éis RT.
Ról an choirp
Fágann aurecatine monomethylic E (MMAE) in éineacht le IR fás meall moillithe, agus táirgeann ACPP-CRGD-MMAE atá dírithe ar IR aischéimniú meall níos cobhsaí agus níos fada i samhail xenograft.
Bithghníomhaíocht
Is díorthach MMAE é (MC-VC-PAB-MMAE), díorthach MMAE le cónascaire valine-citrulline (VC), ina fhrithchineimiceach-leabhar-Drugconjugate (ADC) le gníomhaíocht antitumor. Is gníomhaire antitumor sintéiseach é MMAE ar féidir é a scaoileadh go héifeachtach ó VCMMAE agus gníomhaíocht chíteatocsaineach in vitro a chur i bhfeidhm.
Láthair sprice
Auristatin
Staidéar in vitro
Monomethylauristatine (mmae) iseffectlyreledFromFromsgn -35 laistigh de 30+ CancerCellsand, duetoitsmembranePermeability, isabletoexertCytoxicactivityOnBotecyCells.MmaESenSitizedIdpancCalecTalandPacCalecCalecCalecCallAndPancy icalbookreaticCancerCercellStoiScheduLeanddodentententernerCorrelatingWamitoticarest.RadiosensitizationInvidedyDecrisedCreaseCreaseCreaseCreaseCreasecleaseclonogenicsurvivalandIncreasedDnadoublestrandbreadinirradiatedcells.
Taighde in vivo
Mar thoradh ar auristatin monomethyl E (MMAE) i gcomhar le IR bíonn moill ar fhás meall, cruthaíonn ACPP-CRGD-MMAE meall-dhírithe le IR aischéimniú meall níos láidre agus níos fada i múnlaí xenograft.
Clibeanna Te: Is druga antasubstainte é VCMMAE le gníomhaíocht fhrith -ailse, is druga antasubstainte é an tSín VCMMAE le soláthraithe gníomhaíochta frithsheasmhachta
